クマリン誘導体の合成および抗炎症活性

いくつかのクマリン・マニッヒ化合物の合成について述べている。合成した化合物の構造は、スペクトル分析および元素分析によって確認された。これらの脂溶解性は、RPTLC法によって実験的に測定された。全ての化合物は、抗炎症活性および抗酸化活性、ならびにin vitroリポオキシゲナーゼの阻害能について評価された。誘導体は抗酸化および抗炎症活性を示すことがわかった。試験した誘導体は、カラギーナン誘発後肢の浮腫を抑制した。また、フロインドのアジュバントにより誘発された関節炎も有意に抑制した。化合物10は、in vivoで最も活性があり、アジュバント誘発関節炎に対する保護特性を有することが確認された。生物学的in vitro活性は濃度依存性であった。親水性、自由7-OHの存在、および位置8の置換基に対する立体要求がSARにおいて最も重要な要因である。いくつかの物理化学的特性とそのin vivo/in vitro活性を相関させる試みがなされた。