HER2+乳がんに対する標的療法のためのアプタマー結合及びドキソルビシン搭載グレープフルーツ由来ナノベクター

ヒト上皮成長因子受容体2（HER2）の発現増加はHER2+乳がんの特徴です。HER2は癌細胞の成長を促進し、特に攻撃的な性質を持たせます。現在、トラスツズマブはHER2過剰発現乳がん治療のためにFDAに承認された唯一のHER2標的治療薬ですが、トラスツズマブの臨床的有効性は薬剤耐性の発生によって大きく制限されています。本研究では、Cell-SELEXを用いてHER2過剰発現乳がん細胞に特異的なアプタマー（HA1）を選択しました。これにより、HA1と結合したグレープフルーツ由来ナノベクター（GNVs）を開発し、特にHER2+乳がん細胞を標的にしました。in vitro実験では、HA1が癌細胞及び腫瘍スフェロイドへのGNVsの内部化を効果的に促進したことが示されました。in vivoデータは、HA1と薬物搭載GNVsを結合することで腫瘍組織への薬物送達及び抗腫瘍活性が大きく向上したことを示しています。この研究は、GNVsによる標的薬剤送達を媒介するアプタマーがHER2+乳がん治療の有望な戦略であることを示唆しています。