経口バイオアベイラビリティの改善のためのクエチアピンフマル酸塩固体脂質ナノ粒子の調製、特性評価および評価

クエチアピンフマル酸塩は、初回通過代謝により経口バイオアベイラビリティが低い（9%）抗精神病薬です。本研究は、固体脂質ナノ粒子（SLN）に組み込むことによってクエチアピンフマル酸塩の経口バイオアベイラビリティを改善する試みです。3種類の異なる脂質を使用してホット均質化および超音波処理を経て、6つのクエチアピンフマル酸塩SLN製剤が開発されました。薬剤と賦形剤の互換性は、示差走査熱量測定（DSC）により検討されました。平均粒子サイズ200-250 nmで、封入効率が80%から92%の範囲で変動する安定したクエチアピンフマル酸塩SLNが開発されました。最適化された製剤F3の物理的安定性は室温で2ヶ月間確認されました。クエチアピンフマル酸塩懸濁液とSLN製剤を経口投与した後、雄のウィスターラットで比較バイオアベイラビリティ研究が行われました。最適化されたSLN製剤からのクエチアピンフマル酸塩の相対バイオアベイラビリティは、基準のクエチアピンフマル酸塩懸濁液と比較して3.71倍増加しました。得られた結果は、初回通過代謝を最小限に抑えることによってクエチアピンフマル酸塩のバイオアベイラビリティを改善するための潜在的な脂質キャリアとしてのSLNの可能性を示唆しています。