チロシンキナーゼ阻害剤—ZD1839 (イレッサ)

いくつかの上皮腫瘍は表皮成長因子受容体（EGFR）の過剰発現を示し（EGFR遺伝子の増幅の有無にかかわらず）、これはしばしばEGFRリガンドの産生の増加に関連しています。これにより、内因性の腫瘍EGFRがオートクリン機構を介して活性化され、細胞の増殖と腫瘍の成長が引き起こされます。二価のEGFR抗体やEGFRチロシンキナーゼの小分子阻害剤によって受容体シグナル伝達が中断されると、in vitroおよびin vivoで腫瘍細胞の増殖または生存が抑制されます。現在前臨床および臨床試験が進行中の小分子はZD1839（イレッサ）で、これはEGFRチロシンキナーゼをin vitroで阻害する能力を持つ合成アニリノキナゾリンです。臨床試験の初期結果は、この薬が上部気道消化管の特定の悪性腫瘍に対して抗腫瘍活性を持つことを示しています。