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金属ホモエノラートは、シクロプロパンオールのC-C結合切断を通じて生成され、β-置換カルボニル誘導体の合成における求核剤として広範に研究されています。ここでは、亜鉛ホモエノラートが求核アミンの存在下でカルボニル求電子剤として反応し、高収率で高いジアステレオ選択性を持つ貴重なトランス-シクロプロピルアミンを生成できることを示します。小細胞肺癌の治療のために現在臨床試験中のリジン脱メチル化酵素1阻害剤GSK2879552は、この戦略を用いて合成されました。
Mills et al. (火曜)はこの問題を研究しました。