トレーサーレスベンジルC−Hアミネーションによる2官能性N-アミノピリジニウム中間体

C-Hアミネーション反応は、窒素を含む有機小分子の合成を効率化する機会を提供します。しかし、分子間C-Hアミネーション法の影響は、アミン前駆体がN-スルフォン基のような活性化基を持つことがしばしば必要であり、それが除去を困難にし、後続の誘導体化に役立たない合成ハンドルとなるため、現在は制限されています。ここでは、ベンジルC-H N-アミノピリジル化の後にニッケル触媒によるC-N交差カップリングを行うことにより、選択的C-Hアミネーション化学の応用を多様なN機能化生成物の調製に可能にするトレーサーレス窒素活性化を紹介します。保護アミンへのアクセスを提供する多くのC-Hアミネーション反応とは異なり、現在の方法はC-Hアミネーション、脱アミンN-N機能化系列の重要な要素として機能する、簡単に多様化可能な合成ハンドルを設置します。