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레나카파비르 나트륨 (GS-6207-02)은 최초의 HIV 캡시드 억제제입니다. 네 개의 합성 중간체로부터 레나카파비르 나트륨의 네 단계 최종 조립 공정 개발이 여기 설명됩니다. 비스 브로모피리딘 코어는 순차적으로 알킨화, 키랄 피라졸 카복실산과의 아미드 결합, 인다졸 보로닉 에스터와의 스즈키 교차 결합에 처해집니다. 최종 단계는 API를 생성하기 위한 망원경 비스 메탄술포닐화 및 가수분해입니다. 이 보고서는 강력한 처리 조건을 구축하고, 공정 물질 강도를 최소화하며, 불순물 형성을 조절하고, 불순물 제거를 이해하고, 레나카파비르 나트륨의 대량 생산을 가능하게 하기 위한 최종 조립 순서에 대한 실험적 작업을 강조합니다.
Wagner 외 (수요일)가 이 질문을 연구했습니다.