Key points are not available for this paper at this time.
녹농균(Pseudomonas aeruginosa)은 특히 입원환자에게 생명을 위협하는 감염을 유발하며, 기존 항생제에 대한 저항성이 증가하고 있습니다. 쿼럼 감지(Quorum Sensing, QS)라고 알려진 과정은 병원균이 다양한 환경 조건에 집단적으로 적응할 수 있게 합니다. 소분자 물질을 통해 이 세포 간 통신 기계를 방해하는 것은 세균 병원성을 차단하는 역할을 합니다. 우리는 신호 분자 수용체와 전사 조절자인 PqsR(MvfR)을 통해 PA 특이적 PQS QS 시스템에 작용하는 QS 억제제를 개발하는 것을 목표로 합니다. 본 원고에서는 이전에 설명된 트리아졸을 포함한 리드 화합물의 구조적 공간을 넓히고, P. aeruginosa의 독소인 피오시아닌에 대한 나노몰 범위의 활성을 가진 고효능 비소알콜 유도체에 도달하는 PqsR 역작용제의 추가 최적화 과정을 설명합니다. 모든 새로운 유도체는 생물학적 활성과 인 비트로 ADMET 파라미터에 대해 프로파일링되었습니다. 또한, 3-클로로-4-이소프로폭시페닐 모티프를 가진 두 개의 가장 유망한 화합물의 안전성-약리특성도 평가하였습니다. 전반적으로 유리한 프로파일을 보여주는 우리의 새로운 PqsR 역작용제는 최적화된 리드 화합물로서 귀중한 추가물로, P. aeruginosa 특정 패토블록커의 전임상 개발을 가능하게 합니다.
Abdelsamie et al. (Tue,)은 이 문제를 연구하였습니다.