엘라지타닌인 제라니인(geraniin)의 생체이용률 향상: 제형화, 특성화 및 in vivo 평가

제라니인(GE)은 유망한 건강 이점으로 잘 알려진 엘라지타닌(ET)으로, 제한된 생체이용률로 인해 실제 응용에 어려움을 겪고 있다. GE와 대두 인지질(choline) 복합체(GE-PL)의 혁신적이고 새로운 제형은 경구 생체이용률을 증가시킬 수 있는 잠재력을 가지고 있으며, 100.2 ± 0.8 %의 높은 포획 효율 및 94.6 ± 1.1 %의 복합화 효율을 보인다. 작은 입자 크기(1.04 ± 0.11 μm), 낮은 다분산성 지수(0.26 ± 0.02), 적절한 제타 전위(−26.1 ± 0.12 mV)는 균일성과 안정성을 나타낸다. 또한, 이 제형은 향상된 지용성, 감소된 수용성 및 완충 용해도, 개선된 분배 계수도 보여준다. 이 연구는 푸리에 변환 적외선 분광법(FTIR), 차등 주사 열량계(DSC), X선 회절(XRD) 등의 다양한 분석 기술을 통해 검증되었다. 토끼에서 자유 GE와 GE-PL 복합체의 경구 생체이용률 및 약물 동태학을 조사한 결과, 자유 GE와 비교할 때 엘라그산(EA)의 혈장 농도가 증가한 것으로 나타났다. 중요한 것은 자유 형태든 GE-PL 복합체의 일부로든 GE는 순환계에서 발견되지 않았으나, EA 농도는 투여 후 0.5시간에서 관찰되었으며, 2 ± 0.03시간(T1max) 및 24 ± 0.06시간(T2max)에서 두 개의 뚜렷한 피크를 보여주었다. 이러한 피크는 각각 588.82 ng/mL 및 711.13 ng/mL의 혈장 농도(C1max 및 C2max)에 해당하며, 이는 자유 GE와 비교할 때 각각 11배 및 5배의 상당한 향상을 의미한다. 추가적으로, 곡선 아래 면적(AUC), 제거 반감기(t1/2, el), 제거 속도 상수(Kel)가 증가하는 것으로 나타났다. GE-PL 복합체의 제형화는 EA가 혈류에 존재하는 시간을 연장하고 흡수를 개선하여 궁극적으로 더 높은 경구 생체이용률을 달성하게 하였다. 요약하자면, 이 연구는 GE-PL 복합체가 GE의 생체이용률 한계를 극복하는 데 중요한 역할을 하며, 치료 결과를 향상시키고 약물 전달 및 의료 분야에 대한 잠재적 응용을 위한 길을 열어줌을 강조한다.