양전자 방출 단층촬영을 위한 18F-표지된 아릴 트리플루오로메틸 설폰, -설폭사이드, 및 -설파이드의 합성

초록 양전자 방출 단층촬영(PET)은 핵의학 및 약물 발견에서 점점 더 중요해지고 있다. 현재까지 많은 잠재적 PET 추적자의 개발은 이들을 준비하기 위한 적절한 합성 경로 부족으로 인해 방해받고 있다. 이는 특히 18FCF3 그룹을 포함하는 화합물의 방사선 표지가 매우 필요할 때 더욱 그러하다. 예를 들어, S(O)n CF3 그룹(n=0, 1, 2)은 다양한 생물학적으로 활성인 화합물의 구조적 모티프로 작용하지만 그들의 방사선 합성은 대부분 전례가 없다(n=1, 2). 여기에서는 18F-표지된 아릴 트리플루오로메틸 설폰, -설폭사이드, 및 -설파이드의 방사선 합성을 위한 일반적인 방법을 설명한 것이다. 세 가지 방법 모두 운영상 간단하며, 널리 사용 가능한 전구체인 설폰 일화합물과 티오페놀에서 시작되며 최근에 확립된 18FRuppert-프라카시 시약을 사용한다. 또한, 이 합성들은 40개 이상의 화합물의 18F-표지에서 입증된 바와 같이 좋은 작용기 공내성을 보인다. 새로운 방법의 적용 가능성은 PET 추적제로 사용될 수 있는 세 가지 생물 활성 분자의 방사선 표기에 의해 입증된다. 더 넓은 맥락에서, 이 작업은 새로운 PET 추적자의 개발을 위한 방사성 플루오르화된 구조적 모티프의 화학적 공간을 실질적으로 확장하는 것이다.