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초록 배경 세포내 그물/근육 세포내 그물(ER/SR)은 막에 있는 칼슘 신호와 관련된 단백질 덕분에 세포내 칼슘 항상성을 유지하는 데 중요하다. 곤충 ER/SR 막의 라이아노딘 수용체(RyR)는 디아미드 살충제의 표적로 잘 알려져 있지만, 다른 칼슘 채널에 대한 정보는 거의 없다. 디아미드 살충제의 내성을 고려할 때, RyR 또는 근육/세포내 그물 칼슘 ATPase(SERCA)를 타겟으로 하는 분자 스크리닝 모델을 구축하는 것은 새로운 살충 분자를 발견하는 데 기여할 수 있다. 결과 Mythimna separata SR의 형태적 특징은 밀도 높은 완전한 닫힌 소포를 가지고 있다. SR 구성 요소 내 282개의 단백질은 RyR과 SERCA를 포함하고 있다. 형광 분광계를 사용하여 SR막 외부의 칼슘 이온을 탐지하여 칼슘 방출 및 흡수에 대한 측정 모델이 성공적으로 설정되었다. SR 소포를 사용하는 인 비트로 시험 시스템에서 디아미드 살충제가 용량 의존적으로 RyR을 활성화할 수 있음을 발견하였으며, EC 50 값은 각각 0.14 μM(클로란트라닐리프롤), 0.21 μM(플루벤디아미드), 0.57 μM(시아트란닐리프롤)이다. 그러나 단트롤렌은 IC 50 값 353.9 μM로 RyR 매개 칼슘 방출을 억제하여, 단트롤렌이 RyR을 약하게 길항할 수 있음을 시사한다. 또한, 사이클로피아조닉 산은 SERCA의 효소 활성 및 칼슘 흡수 능력을 상당히 감소시켰다. 반대로, CDN1163은 효소 활성을 크게 활성화하고 SERCA의 칼슘 수송 능력을 향상시켰다. 결론 SR 소포는 SR 막의 알 수 없는 단백질 기능을 연구하는 데 사용할 수 있으며, RyR 또는 SERCA를 표적으로 하는 고활성 화합물의 고처리량 스크리닝에도 사용될 수 있다. © 2024 화학 산업 협회.
Lu et al. (금요일)이 질문을 연구하였다.