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INCB018424 인산염은 JAK1&2에 대해 선택적인 강력한 JAK 효소 억제제로, 골수섬유증(MF) 치료를 위해 개발 중이다. 건강한 자원봉사자에서 INCB018424의 경구 투여 약리학적 동태, 약리학적 작용, 안전성 및 내약성이 2개의 이중맹검, 무작위, 위약 대조 연구에서 평가되었다. 첫 번째 연구는 5mg에서 200mg까지의 단일 상승 용량과 식사의 영향을 평가하였고, 두 번째 연구는 10일 동안 1일 1회 및 1일 2회 용량을 포함한 여러 상승 용량을 평가하였다. 생물제약 분류체계(class I) 약물로서 INCB018424는 좋은 경구 생체이용률과 용량 비례적인 전신 노출을 나타냈다. INCB018424는 낮은 경구 투여 청소율과 작은 분포량을 보였으며, 대략 3시간의 혈장 반감기와 반복 투여 후 무시할 수 있는 축적을 나타냈다. 고지방 식사는 INCB018424 C(max)를 24% 감소시켰지만 INCB018424 AUC에는 미미한 영향을 미쳤다. INCB018424는 주로 대사에 의해 청소되었으며 신장 배설은 무시할 수 있는 수준이었다. 사이토카인 자극 후 전체 혈액에서 인산화된 STAT3 억제로 평가된 INCB018424의 약리학적 작용은 INCB018424 혈장 농도와 좋은 상관관계를 보였다. INCB018424는 일반적으로 안전하고 잘 견뎌졌으며, 25mg bid 및 100mg qd가 건강한 자원봉사자에서 최대 내약 용량으로 설정되었다.
Shi et al. (Sat,)는 이 질문을 연구하였다.