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공유 약물이 다시 부각됨에 따라, 시스테인 결합 형성이 가능한 새로운 분자의 식별에 대한 긴급한 필요가 있습니다. 여기에서는 시스테인과의 새로운 공유 반응이 가능한 N-아실아미노 사카린 분자에 대해 보고합니다. 이들이 대안적인 전자친화적 전쟁머리로서의 유틸리티는 암 및 제2형 당뇨병과 관련된 유망한 표적단백질인 프럭토스-1,6-비스포스파타제(FBPase)의 공유적 변형을 통해 입증되었습니다. 제목 화합물 W8과 FBPase가 결합한 공동 결정 구조는 N-아실아미노 사카린 분자가 비촉매 C128 부위를 공유적으로 변형하면서 사카린을 방출하는 전자친화적 전쟁머리로 작용했다는 것을 예상치 못하게 밝혔습니다. 이로 인해 사카린 유도체와 시스테인 간의 이전에 발견되지 않은 공유 반응 기작이 제안됩니다. 제목 화합물 W8의 처리는 인 비트로 및 인 비보에서 포도당 생산의 강력한 억제를 나타냈습니다. 이 새롭게 발견된 반응 전쟁머리는 기존의 시스테인 공유 변형제의 현재 레퍼토리를 보완하면서 일반적으로 잘 알려진 분자들과 관련된 일부 한계를 피하는 데 도움을 줍니다.
Wen 외(조용히,)이 문제를 연구했습니다.