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대사에 대한 민감성은 의약 관심 화합물의 tert-부틸 그룹에서 일반적인 문제입니다. 우리는 tert-부틸 그룹에서 모든 완전한 sp(3) C-H를 제거하는 접근 방식을 보여줍니다: 일부 C-H를 C-F로 대체하고 남은 C-H의 s-특성을 증가시키는 것입니다. 이 접근 방식은 대사적 안정성을 증가시킨 트리플루오로메틸사이클로프로필 그룹을 생성했습니다. 트리플루오로메틸사이클로프로필을 포함한 유사체는 tert-부틸을 포함하는 유사체에 비해 in vitro 및 in vivo에서 지속적으로 더 높은 대사적 안정성을 보였습니다.
Barnes‐Seeman et al. (Mon,)은 이 질문을 연구했습니다.