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BAY 11-7082 (BAY)는 항암, 신경 보호 및 항염증 효과를 포함한 약리학적 활동을 가진 κB 키나제(IKK)의 억제제입니다. 본 연구에서는 BAY의 약리학적 표적 경로를 추가로 특성화하여 이 화합물이 다양한 반응을 동시에 억제하는 방식을 규명했습니다. 주요 대식세포와 암세포(RAW264.7 세포)가 톨-유사 수용체 4의 리간드인 리포폴리사카라이드에 의해 활성화되었습니다. 이전에 보고된 바와 같이, BAY는 질산화물, 프로스타글란딘 E(2), 종양 괴사 인자-α의 생성을 강하게 억제하고, 핵 인자-κB의 주요 소단위체인 p65의 전이 및 IκBα, IKK, Akt의 인산화와 같은 상류 신호 사건들을 줄였습니다. 또한, BAY는 extracellular signal-related kinase, p38, TANK 결합 단백질, 및 Janus kinase-2의 인산화 또는 활성화를 억제함으로써 활성화 단백질-1, 인터페론 조절 인자-3, 및 전사 활성화 인자의 전이와 활성화를 억제했습니다. 이러한 데이터는 BAY가 다수의 표적을 가진 억제제임을 강하게 시사하며, 염증 반응에서 다수의 표적을 가진 강력한 항염증 약물 개발에 기초 화합물로 활용될 수 있음을 나타냅니다.
Lee et al. (Sun,)이 이 질문을 연구했습니다.