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레스베라트롤(RES)은 자연 생리 활성 화합물로 인식되고 있다. RES의 생리활성을 향상시키고 장쇄 지방산의 건강 효능을 증가시키기 위해, 팜산(PA), 올레산(OA), 그리고 공액 리놀레산(CLA) 세 가지 지방산을 사용하여 RES의 친유화 과정을 수행하였다. 얻어진 단일 에스터, 이중 에스터 및 삼중 에스터를 폐암(A549), 대장선암(HT29), 췌장관선암(BxPC3) 세포주에 대해 항암 및 항산화 특성을 평가하였다. 인간 섬유아세포(BJ) 세포가 대조군으로 사용되었다. 여러 가지 매개변수가 조사되었으며, 세포 생존율 및 세포자살, 주요 프로 및 항-세포자살 마커의 발현, 그리고 인체의 항산화 장벽의 주요 효소인 슈퍼옥사이드 디스뮤타제의 발현을 포함한다. 얻어진 에스터 중 mono-RES-OA, mono-RES-CLA, tri-RES-PA 세 가지는 각각 25, 10, 50 μg/mL 농도에서 종양 세포 생존율을 23%까지 유의미하게 감소시켰다. 위에서 언급한 레스베라트롤 유도체는 프로-세포자살 경로(p21, p53 및 Bax)의 카스파제 활성을 수정하여 종양 세포의 세포자살을 유사하게 증가시켰다. 게다가 언급된 에스터 중 mono-RES-OA는 분석된 세포주에서 가장 강하게 세포자살을 유도하여 HT29 세포에서 생존 세포 수를 48%까지 줄였고, 이는 순수 RES의 36%와 비교된다. 더욱이 선택된 에스터는 정상 BJ 세포주에 대해 주요 프로-항산화 유전자의 발현을 조절하여 항산화 특성을 나타냈으며, 종양에서의 발현에는 영향을 주지 않으며, 따라서 높은 ROS 축적에 의해 유도된 산화 스트레스를 증가시켜 암 세포의 방어를 감소시켰다. 얻어진 결과는 RES 및 장쇄 지방산의 에스터가 생물학적 활성을 향상시킬 수 있음을 나타낸다. RES 유도체는 암 예방 및 치료, 그리고 산화 스트레스 억제에 적용될 잠재력을 지니고 있다.
Szczepańska et al. (수요일)은 이 질문을 연구하였다.