Key points are not available for this paper at this time.
조직 트랜스글루타미네이스 2(TG2)는 주로 글루타민과 리신 잔기 사이에서 이소펩타이드 결합 형성을 통한 칼슘 의존성 효소 단백질 교차 결합 활성을 위한 다기능 단백질로 알려져 있습니다. TG2의 과발현 및 활성이 헌팅턴병(HD)과 관련이 있는 것으로 나타났으며, 특히 TG2는 HD 환자의 뇌와 질병의 동물 모델에서 상향 조절됩니다. 흥미롭게도, 두 가지 다른 HD 마우스 모델인 R6/1 및 R6/2에서 TG2의 유전자 결실은 신경세포 사멸 감소 및 생존 기간 연장과 같은 개선된 표현형으로 이어집니다. 페닐아크릴아미드 스크리닝 히트 7d로 시작하여, 우리는 이 시리즈의 SAR을 설명하여 강력하고 선택적인 TG2 억제제로 이끕니다. TG2의 생물학을 설명하기 위해 in vitro 도구로서 화합물의 적합성은 억제 방법 연구, 약물 유사 성질의 특성화 및 세포 용해물 분석에서의 억제 프로파일을 통해 입증되었습니다.
Prime et al. (금요일) 이 질문을 연구했습니다.
Synapse has enriched 5 closely related papers on similar clinical questions. Consider them for comparative context: