Key points are not available for this paper at this time.
용해도가 낮은 화합물에 대한 파이프라인이 계속해서 성장함에 따라, 용융 압출 중 약물 분해 문제를 해결해야 합니다. 우리는 열적으로 불안정한 약물 물질을 물리적 안정성을 유지하면서도 용해 성능을 개선할 수 있는 새로운 방법을 제시합니다. 이전 연구에서 우리는 멜록사캄의 압출 시 메글루민을 포함하는 것이 단순한 공정 최적화로는 달성할 수 없는 화학적 안정화를 유도한다는 것을 발견했습니다. 이 연구의 목적은 이러한 안정화의 메커니즘과 멜록사캄-콜리돈 VA64 무정형 고체 분산체의 성능에 미치는 영향을 이해하는 것입니다. 멜록사캄 농도는 메글루민 포함 및 불포함 혼합물에서 10%(w/w)로 유지되었습니다. 최적의 메글루민 혼합물은 메글루민에 대해 멜록사캄과 동량의 양을 포함하고 나머지는 콜리돈 VA64로 구성되었습니다. 두 제형은 최적화된 압출 조건으로 처리되고 HPLC를 통해 순도가 분석되었습니다. 멜록사캄과 1:1 몰 비율의 메글루민은 멜록사캄의 100% 순도를 달성했습니다. 고체 상태 NMR은 멜록사캄과 메글루민 간의 프로톤 이동을 나타내어 현장 염 형성을 나타냈습니다. 비 가라앉는 용해 도중, 메글루민 ASD는 멜록사캄이 과포화 상태(멜록사캄 자유산보다 약 50배 더)를 7.25시간 이상 유지하도록 합니다. 메글루민이 없는 ASD는 pH 변화 후 2.25시간 이내에 침전되기 시작했습니다. ASD는 40 °C/75% RH에서 6개월 동안 보관되었으며, 그 안정성이 평가되었습니다. 40 °C/75% RH에서 6개월 동안 보관한 후 유의미한 화학적 분해, 재결정화 또는 유의미한 수분 흡수는 관찰되지 않았습니다.
Haser et al. (수요일)이 질문을 연구했습니다.