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프로그래밍된 세포 사멸 1(PD-1)/프로그래밍된 세포 사멸 리간드 1(PD-L1)은 암 면역 요법을 위한 가장 유망한 면역 체크포인트 타겟 중 하나로 떠올랐습니다. 항체에 비해 소분자 억제제가 가진 고유한 장점에도 불구하고, 소분자 억제제의 발견은 항체 약물에 비해 뒤쳐져 있습니다. 소분자 억제제와 PD-L1 단백질 간의 도킹 연구에 기반하여, 억제제의 화학 결합체를 유연한 사슬에서 방향족 링으로 변경하는 것이 PD-L1 단백질에 대한 결합 능력을 향상시킬 수 있습니다. 구조 기반의 합리적 설계를 통해 일련의 새로운 프탈리미드 유도체가 합성되었습니다. P39는 PD-1/PD-L1 상호작용을 억제하는 유망한 활성을 가진 최상의 억제제로 확인되었습니다.
Sun et al. (Sat,)는 이 질문을 연구했습니다.