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인간 암의 다양한 유형에 관련된 온코겐 경로인 Ras/Raf/MEK/ERK 신호 전달은 항암 약물 설계에서 주요 목표입니다. 새로운 시리즈의 피리미딜피롤 ERK 억제제가 발견되었습니다. ERK2에 결합할 때 리드 화합물 2의 구조 변화 발견은 선택성 최적화로 이어졌으며, 이는 ERK의 강력하고 선택적이며 경구 생체 이용 가능한 억제제인 11e의 발견으로 이어졌습니다.
Aronov et al. (Tue,)은 이 질문을 연구했습니다.