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2-아닐리노-5-페닐옥사졸(5)의 유도체 일련이 VEGFR2 키나제 억제제로 확인되었습니다. 여기서는 이 새로운 템플릿의 구조-활성 관계(SAR)를 설명합니다. 두 개의 아릴 링을 최적화하여 효소 및 세포 수준 모두에서 매우 강력한 억제제를 얻었습니다. 옥사졸 39는 비스 메실레이트 염으로 투여했을 때 우수한 용해도와 좋은 경구 약리학을 나타내었으며, HT29 인간 대장 종양 이식에 대해 중간 정도의 생체 내 효능을 보여주었습니다. X-선 결정학은 제안된 결합 모드를 확인하였고, 옥사졸 39와 46의 비교는 각각 5-페닐 링의 메타 위치에 결합된 2-피리딜 및 3-피리딜 링의 방향에서 흥미로운 차이를 밝혀냈습니다.
Harris 외 (수요일)는 이 질문을 연구했습니다.