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리뷰 목적: 류마티스 관절염(RA) 치료 패러다임에 생물학적 치료제가 도입된 이후, 경구용 소분자 면역 조절제가 생물학적 치료제와 유사한 위험 : 이익 프로파일을 가지며, 환자에게 더 편리하고, 가능하다면 비용이 덜 들 것이라는 희망이 있었다. 이 기사는 지난 1년 간 이러한 화합물의 개발에서 이루어진 진전을 검토한다. 최근 발견된 사항: 지난 1년 간 키나아제 억제제(토파시티닙, 포스타마티닙, VX-509), S1P 리아제 억제제(LX 3305), 그리고 화학주성 수용체-1 길항제(CCX354-C)를 포함한 5가지 경구용 화합물에 대한 추가 정보가 제공되었다. 토파시티닙은 3상 시험에서, 포스타마티닙 및 VX-509는 2상 시험에서 효능이 입증되었고, CCX354-C와 LX3305의 시험에서는 안전성이 주요 종료점이었다. 부작용과 관련하여, 토파시티닙, VX-509 및 포스타마티닙에서는 간 기능 검사 수치 상승 및 호중구감소증이 발생하였고, 토파시티닙 및 VX-509에서는 지질 수치 상승, 토파시티닙에서는 크레아티닌 상승 및 빈혈, 포스타마티닙에서는 고혈압 및 설사가 발생하였다. 요약: 세포 신호 전달에 관련된 타이로신 키나아제 경로를 억제하는 화합물은 RA 치료에 효과적인 것으로 나타나며, 합리적인 위험 : 이익 비율을 가진다. 다른 경로 억제제에 대해서는 판단하기에는 이르다.
로이 플라이치먼(Sun,)이 이 질문을 연구하였다.