5-하이드록시 트립타민에 대한 길항제의 정량적 연구

여러 합성 인돌 화합물이 쥐의 자궁에서 5-하이드록시 트립타민(HT)에 대한 길항제로 시험되었다. 2. 길항작용은 HT에 대한 반응을 아세틸콜린에 대한 반응을 변경하지 않고 억제할 수 있을 때를 제외하고는 비특이적으로 분류된다. 3. 길항작용의 시간 경과는 길항제 투여 전후의 HT의 동등 효과 용량의 비율, 즉 용량 비율을 추정함으로써 추적되었다. 4. 다양한 화합물의 활성을 비교하기 위해 약물 비율을 추정하였으며, 이는 1시간 후의 효과가 원래 최대 효과의 50%일 때 HT의 용량과 길항제의 용량의 비율과 같다. 이는 pA 2의 추정치와 일반적으로 일치하는 결과를 제공하며, 테스트할 물질이 많을 때 더 편리하다. 5. 디벤아민, 리세르직산 다이에틸아미드 및 벤질옥시그래민과 같은 더 활성이 높은 화합물의 효과는 서서히 나타나며, 비가역적이 되었다. 결국 차단은 HT의 엄청난 용량으로도 극복할 수 없으며, 이는 극복할 수 없는 것으로 간주된다. 6. 메틸그램민과 같은 덜 활성이 있는 특정 길항제의 효과는 더 빠르게 나타나며, 가역적이고 극복 가능하였다.