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배경: CMC-20, 닌타조사나이드 및 N-메틸-1H-벤즈이미다졸 혼합 분자가 메트로니다졸 및 알벤다졸에 비해 Giardia intestinalis WB 균주에 대해 더 높은 인 비트로 활성을 보였고 닌타조사나이드와 유사한 것으로 이전에 입증되었습니다. 목적: CMC-20의 알벤다졸 및 닌타조사나이드에 대한 감수성/내성과 다른 G. intestinalis 균주에 대한 인 비트로 활성을 평가하고 기생충 세포골격 단백질의 분포에 미치는 영향을 평가하며 인 비보 기아르디시달 활성을 평가하는 것입니다. 방법: CMC-20의 활성을 만성 및 급성 기아르디아증 환자로부터 채취한 두 개의 균주에 대해, 실험적으로 유도된 알벤다졸 내성 균주 및 닌타조사나이드 내성 임상 균주에 대해 테스트했습니다. 기생충 세포골격 단백질의 분포에 대한 CMC-20의 효과는 간접 면역형광으로 분석되었고, 기아르디아증의 생쥐 모델에서 그 활성이 평가되었습니다. 발견: CMC-20은 알벤다졸 및 닌타조사나이드에 대해 민감 및 내성 균주에 대해 넓은 활성을 보였습니다. 기생충 미세소관 저장소에 영향을 미쳤고 기생충 낭포형성을 유도했습니다. 이 과정에서 alpha-7.2 기아르딘이 CWP-1 단백질과 공동 위치했습니다. CMC-20은 G. muris에 감염된 생쥐의 대변에서 감염 시간과 낭포 부하를 알벤다졸과 유사하게 줄였습니다. 주요 결론: CMC-20의 인 비트로 및 인 비보 기아르디시달 활성은 기아르디아증 치료에 잠재적인 사용을 제안합니다.
Matadamas‐Martínez et al. (Wed,)는 이 질문을 연구했습니다.