8‐(3‐클로로스틸릴)카페인(CSC)은 vitro 및 in vivo에서 선택적 A2-아데노신 길항제이다.

아데노신 길항제인 8-(3-클로로스틸릴)카페인(CSC)은 이전에 쥐 뇌에서 방사성 리간드 결합 분석에서 A2a-아데노신 수용체에 대해 520배 선택적이라는 것이 입증되었다. 아데닐레이트 시클레이스에 대한 효능제 효과를 되돌리는 데 있어, CSC는 쥐의 페노크롬세포에서 A2a 수용체에 대해 22배 선택적이었다(Kb 60 nM) 반면, 쥐 지방세포에서는 A1 수용체에 대해 Kb 1.3 마이크로M이었다. NIH 쥐에서 1 mg/kg의 용량으로 i.p.로 투여된 CSC는 A2a-선택적 효능제 APEC에 의해 유도된 운동 억제 곡선을 오른쪽으로 이동시켰다(APE의 ED50 값은 20 마이크로그램/kg i.p.에서 190 마이크로그램/kg으로 이동). CSC는 A1-선택적 효능제 CHA의 ED50 용량이 유도한 운동 억제에는 영향을 미치지 않았다. 5 mg/kg의 용량으로 단독 투여된 CSC는 대조군 값보다 22% 운동 활동을 자극했다. 비자극 용량에서 CSC와 A1-선택적 길항제 CPX를 공동 투여하였을 때, CSC 단독 투여보다 37% (P < 0.001) 더 활성을 증가시켜, CNS에서 A1- 및 A2-길항제 효과의 행동적 시너지 작용을 제안하였다.