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단백질 접힘의 변화와 구조적 상태 조절은 신호전달, 세포 성장 및 세포 사멸에서 중요한 핵심 분자들의 기능성에 점점 더 중요해지고 있다. 분자 샤페론은 단백질 품질 관리를 위한 특성 덕분에 단백질에 구조적 유연성을 제공하며 노화와 암, 낭포성 섬유증, 아밀로이드증 및 신경퇴행성 질환을 포함한 다양한 질병에 영향을 미치는 스트레스 신호 이벤트를 통합하는 역할을 수행한다. 우리는 인간 열충격 반응을 활성화하는 생리활성 소분자 스크리닝에서 확인된 중국 한약의 활성 성분인 큐논 메타이드 트리테르펜인 세라스트롤의 특성을 여기에서 설명한다. 구조/기능 검토에서 세라스트롤 구조는 매우 구체적이며 열 스트레스와 유사한 동역학적인 방식으로 열충격 전사 인자 1(HSF1)을 활성화하며, 이는 HSF1 DNA 결합 유도, HSF1의 고인산화 및 샤페론 유전자 발현에 의해 확인된다. 세라스트롤은 다른 스트레스와의 협력적으로 열충격 유전자 전사를 활성화할 수 있으며 이후 다른 형태의 치명적인 세포 스트레스에 대한 세포 보호 효과를 보인다. 이러한 결과는 세라스트롤이 열충격 반응의 약리학적으로 활성화된 조절제의 새로운 종류로서의 가능성을 보여줌을 시사한다.
Westerheide et al. (목요일) 이 질문을 연구하였다.