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칼슘 채널 차단제인 베라파밀과 딜티아젬은 다약제 내성을 역전시키는 것으로 나타났지만, 이러한 약물의 작용 메커니즘은 여전히 알려지지 않았습니다. 우리는 약물 민감성(KB-3-1), 다약제 내성(KB-C4 및 KB-V1), 그리고 되돌린(KB-V1-R2) 세포로부터 만든 세포막 소포에 대한 3H 베라파밀, 3H 데스메톡시베라파밀, 3H 딜티아젬 및 3H 나이트렌디핀 결합을 측정했습니다. KB-V1 세포의 세포막 소포는 모 세포주 KB-3-1 또는 되돌린 KB-V1-R2 세포주보다 10-20배 더 많은 3H 베라파밀 및 3H 딜티아젬, 그리고 약 30배 더 많은 3H 데스메톡시베라파밀에 결합했습니다. 이 약물들은 내성 세포에서 약물 축적을 증가시켜 다약제 내성 표현형을 역전시킵니다. 약물 내성을 역전시킬 수 없는 3H 나이트렌디핀은 결합 차이가 관찰되지 않았습니다. 빈블라스틴, 데스메톡시베라파밀 및 딜티아젬의 KB-V1 소포에 대한 결합은 특이적이고 포화 가능했으며, 빈블라스틴 및 딜티아젬보다 데스메톡시베라파밀과 퀸디진에 의해 더 강하게 억제되었습니다. 또한, 베라파밀과 딜티아젬은 다약제 내성의 표지로 이전에 입증된 단백질 P170의 빈블라스틴 광친화성 레이블링을 억제했습니다.
Cornwell et al. (Sun,) 이 질문을 연구했습니다.