포유류 .beta.2-아드레날린 수용체: 아데닐산 시클라제 시스템의 순수 수용체와 순수 자극성 뉴클레오타이드 결합 단백질 간의 기능적 상호작용 재구성

기니피그 폐에서 분리된 순수 베타 아드레날린 수용체(베타-AR)와 인간적혈구에서 분리된 아데닐산 시클라제의 순수 구아닌 뉴클레오타이드 결합 조절 단백질(NS)이 인지질 소포에 삽입되어 이 두 구성 요소의 기능적 결합이 이루어졌습니다. 수용체와 NS 간의 상호작용의 재구성은 작용제와의 높은 친화성으로 결합하는 구아닌 뉴클레오타이드 민감 상태의 수용체를 확립합니다. 베타-AR과 NS가 포함된 소포에 대한 라벨된 길항물질의 이소프레테놀 경쟁 곡선은 이중기능을 가지며, 하나는 높은 (약 2 nM) 및 다른 하나는 낮은 친화성 (약 300 nM) 상태를 드러냅니다. 구아닌 뉴클레오타이드가 존재할 때 경쟁 곡선은 단일 친화성 상태로 전환되며, 이는 막 준비물에서 관찰된 상황과 유사합니다. 또한, 수용체와 NS의 상호작용은 NS 내에서 GTPase 활성을 유도합니다. GTPase 활자는 이소프레테놀과 같은 베타 아드레날린 작용제에 의해 2-5배 증가할 수 있으며, 알프레놀롤과 같은 길항제에 의해 완전히 선택적으로 차단됩니다. 확립된 호르몬 반응 활성은 순수 수용체에 의해 부여된 베타 2-아드레날린 특이성을 유지하며, 개구리 적혈구에서 유래한 순수 수용체에서도 비슷한 정도의 자극(최대 4배)이 관찰되어 서로 다른 종의 수용체와 NS 간의 결합 효율이 유사함을 나타냅니다.(초록 250단어에서 잘림)