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전이 상태 모사 개념에 기반한 일련의 펩타이드 유도체가 인간 면역 결핍 바이러스(HIV)의 프로테아제를 억제하도록 설계되었습니다. 더 활성화된 화합물은 HIV-1 및 HIV-2 프로테아제를 나노몰 범위에서 억제하며, 구조적으로 관련된 인간 아스파르트산 프로테아제에 대해 10 마이크로몰에서 거의 영향을 미치지 않습니다. HIV-1 gag 폴리단백질(p55)에서 바이러스 구조 단백질 p24로의 단백질 분해가 만성 감염된 CEM 세포에서 억제되었습니다. p24 항원과 융합체 형성을 통해 평가된 세 가지 다른 세포 시스템에서 나노몰 범위에서 항바이러스 활성이 관찰되었으며(하나의 화합물은 10 나노몰 이하에서 활성적임), C8166 및 JM 세포에서 각각 10 및 5 마이크로몰에서 세포 독성은 발견되지 않았습니다. 이는 이 새로운 클래스의 HIV 프로테아제 억제제의 높은 치료 지수를 나타냅니다.
Roberts et al. (금요일)이 질문에 대해 연구했습니다.