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감염 질병의 조사 및 통제에 도움이 될 수 있는 새로운 작용 메커니즘의 프로브를 발견하기 위해, 우리는 최근 특성화된 병원체 β-가족 탄산 탈수 효소(CA)에 대한 효소 억제를 위해 페놀 기반 자연 제품(NP) 라이브러리를 평가했습니다. 여기에는 결핵균(Mycobacterium tuberculosis), 칸디다 알비칸스(Candida albicans), 크립토코커스 네오포르만스(Cryptococcus neoformans)에서 유래한 CA와 비교를 위한 α-가족 인간 CA I 및 CA II가 포함됩니다. 많은 NP가 미생물 및 곰팡이 β-CA를 선택적으로 억제했으며, 두 가지 성능이 뛰어난 화합물은 2배 이상 곰팡이에 대한 인간 CA 억제에 비해 α CA에 대한 억제를 서브마이크로몰 수준으로 보여주었습니다. 이러한 화합물은 β CA 효소 선택성을 나타내는 비술폰아미드 억제제의 첫 번째 예를 제공합니다. 라이브러리 화합물이 인간 CA II와 복합체를 이룬 구조적 특징 분석은 메틸 에스터가 물 분자를 통해 활성 부위 아연과 상호작용하는 새로운 결합 양식을 밝혀냈습니다.
Davis 외. (금요일), 이 질문을 연구했습니다.