Key points are not available for this paper at this time.
تم وصف فئة جديدة من مثبطات كيناز التيروسين البروتين ذات الوزن الجزيئي المنخفض. تشكل هذه المركبات سلسلة منهجية من الجزيئات مع زيادة تدريجية في الألفة تجاه موقع الركيزة لنطاق كيناز مستقبل EGF. هذه المثبطات التنافسية توقف أيضًا بفعالية الفسفرة الذاتية المعتمدة على EGF للمستقبل. وُجد أن مثبطات كيناز مستقبل EGF القوية التي تم اختبارها تعيق بشكل تنافسي كيناز مستقبل الأنسولين المتماثل عند تركيزات مثبط أعلى بمقدار 10(2)-10(3) بالرغم من التشابه الكبير بين هذه الكينازات. تُظهر هذه النتائج القدرة على تصنيع مثبطات كيناز التيروسين الانتقائية. كما أن أقوى مثبطات كيناز مستقبل EGF تعيق أيضًا التكاثر المعتمد على EGF لخلايا A431/clone 15 مع تأثير ضئيل أو لا تأثير على نمو الخلايا المستقل عن EGF. تُظهر هذه النتائج الاستخدام المحتمل لمثبطات كيناز التيروسين البروتيني كعوامل مضادة للتكاثر الانتقائية للأمراض التكاثرية الناتجة عن النشاط المفرط لكينازات التيروسين البروتينية. لقد اقترحنا الاسم "تيرفوسيتين" لهذه الفئة من المركبات المضادة للتكاثر التي تعمل كمثبطات لكيناز التيروسين البروتيني.
درس غازيت وآخرون (Sun) هذا السؤال.