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A mitraginina (1) é um componente alcaloide principal na erva medicinal tradicional tailandesa, Mitragyna speciosa, e foi comprovado que exibe atividade analgésica mediada por receptores opioides. Utilizando este produto natural como composto de referência, foram realizados a síntese de alguns derivados, avaliações da relação estrutura-atividade e pesquisas das atividades intrínsecas e potências nos receptores opioides com íleo de porquinho da Índia. As afinidades de alguns compostos pelos receptores mu-, delta- e kappa foram determinadas em um ensaio de ligação a receptores. As moieties estruturais essenciais nos alcaloides indólicos do tipo Corynanthe para induzir a atividade agonista opioide também foram esclarecidas. Os derivados oxidados da mitraginina, ou seja, mitraginina pseudoindoxila (2) e 7-hidroximitraginina (12), foram encontrados como agonistas opioides com maior potência do que a morfina no experimento com íleo de porquinho da Índia. Além disso, 2 induziu atividade analgésica no teste de flick da cauda em camundongos.
Takayama et al. (Quarta-feira,) estudaram esta questão.