Key points are not available for this paper at this time.
أصبح بروتين تنشيط الألياف (FAP) هدفًا مفضلًا لتصوير وعلاج الأورام. لقد قمنا بتخليق وتوصيف جزيئين صغيرين جديدين من (4-كيناولينويل)-جلايسيل-2-سيانوبرولين لتصوير FAP، QCP01 و111InQCP02، باستخدام الأشعة الضوئية وتصوير مقطعي فائق الحساس. تم تقييم ارتباط عوامل التصوير بـ FAP في ستة خطوط خلوية بشرية من أنواع سرطانية مختلفة: الورم الدبقي (U87)، الميلانوما (SKMEL24)، البروستاتا (PC3)، سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة (NCIH2228)، سرطان القولون والمستقيم (HCT116)، وسرطان الرئة ذو الخلايا الحرشفية (NCIH226). تم تطوير نماذج زراعة الفئران باستخدام خلايا U87 الإيجابية لـ FAP وخلايا PC3 السلبية لـ FAP لاختبار الديناميات الدوائية وتخصيص الارتباط في الجسم الحي. أظهر QCP01 و111InQCP02 تثبيط نانو مولي لـ FAP بقيم Ki تبلغ 1.26 و16.20 نانومتر على التوالي. كان كلاهما انتقائيًا لـ FAP على حساب DPP-IV، وهو إنزيم بروتياز سيرين متعلق. مكنا الاثنين من تصوير الأورام التي تعبر عن FAP بشكل محدد في الجسم الحي. أظهر 111InQCP02 امتصاصًا عاليًا بنسبة 18.2 بالمائة من الجرعة المحقونة لكل غرام في ورم U87 بعد 30 دقيقة من الإدارة.
درس سلانيا وآخرون (الأربعاء) هذا السؤال.
Synapse has enriched 5 closely related papers on similar clinical questions. Consider them for comparative context: