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A degradação proteica direcionada (TPD) é um paradigma terapêutico emergente destinado a eliminar a proteína causadora da doença com expressão aberrante. Neste artigo, relatamos uma nova abordagem para induzir a degradação da proteína peroxidase de glutationa 4 (GPX4) intracelular para desencadear ferroptose, ligando a proteína alvo à proteína de choque térmico 90 (HSP90), chamada quimera de proteólise mediada pelo interatomo de HSP90 (HIM-PROTAC). Diferentes séries de HIM-PROTACs foram sintetizadas e avaliadas, e duas delas, GDCNF-2/GDCNF-11, induziram potentemente a ferroptose via degradação ubiquitina-proteossomal mediada por HSP90 de GPX4 em células HT-1080 com DC.
Dong et al. (Wed,) estudaram essa questão.