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Resumo Os sistemas lipossomais mostraram-se extremamente úteis para a entrega de materiais genéticos, mas aumentar sua eficácia continua sendo um desafio significativo. Embora alterações estruturais possam resultar na descoberta de lipídios transfectantes mais eficazes, melhorar a eficácia dos transportadores lipídicos amplamente utilizados também é crucial para competir com vetores virais na entrega de genes. Neste estudo, desenvolvemos formulações de lipídios comercialmente disponíveis, 1,2‐dioleoyl‐3‐trimethylammonium‐propane (DOTAP) com lipídios catiônicos baseados em aminoácidos sintéticos. Dois lipídios catiônicos foram sintetizados usando aminoácidos, com cistina (CTT) ou arginina (AT) no grupo cabeça. Esses lipídios foram usados para formular estruturas co-lipossomais com diferentes composições lipídicas. As formulações lipossomais foram amplamente categorizadas em dois tipos: lipossomos baseados em aminoácidos sem DOTAP (CTTD e ATD) e aqueles com DOTAP (DtATD e DtCTTD). Complexos otimizados de lipídio-DNA das formulações incorporadas com DOTAP (DtATD e DtCTTD) exibiram maior eficácia na transfecção em comparação com formulações sem DOTAP, bem como com formulações comerciais como DOTAP:DOPE. Notavelmente, DtCTTD demonstrou capacidades superiores de transfecção em linhagens celulares de câncer de próstata (PC3) e câncer de pulmão (A549) quando comparadas ao reagente comercial amplamente utilizado na transfecção, Lipofectamina. Coletivamente, os achados deste estudo sugerem que as formulações incorporadas com DOTAP derivadas de lipossomos baseados em aminoácidos, apresentam promessas como ferramentas eficazes para melhorar a eficácia da transfecção com toxicidade reduzida, oferecendo potenciais avanços em aplicações de entrega de genes.
Ravula et al. (Wed,) estudaram essa questão.