Atividade anticancerígena de 4-aril-1,4-dihidropiridinas

Nós sintetizamos 22 4-aril-1,4-dihidropiridinas (1,4-DHPs) simétricas e assimétricas por uma reação multicomponente Hantzsch assistida por micro-ondas 'verde' em um único recipiente e avaliamos sua citotoxicidade em três linhagens de células cancerosas humanas, a saber, U-251MG (glioblastoma humano), HeLa 229 (adenocarcinoma cervical humano) e MCF-7 (carcinoma de mama humano). Nenhuma das 1,4-DHPs foi citotóxica para as células U-251MG. A maioria das 1,4-DHPs não afetou a viabilidade celular das células HeLa 229 ou MCF-7. Por outro lado, as 1,4-DHPs simétricas 18 ((±)-dietil 4-(4-benzyloxyfenil)-2,6-dimetil-1,4-dihidropiridina-3,5-dicarboxilato), 19 ((±)-dietil 4-(4-bromofenil)-2,6-dimetil-1,4-dihidropiridina-3,5-dicarboxilato) e 20 ((±)-dietil 4-(3-fluor-4-hidroxifenil)-2,6-dimetil-1,4-dihidropiridina-3,5-dicarboxilato) reduziram a viabilidade celular de HeLa (IC50 = 3,6, 2,3 e 4,1 µM, respectivamente) e MCF-7 (IC50 = 5,2, 5,7 e 11,9 µM, respectivamente). Essas 1,4-DHPs foram mais citotóxicas para as células HeLa e MCF-7 do que para as células GM07492 (fibroblastos humanos normais), como evidenciado por seus índices de seletividade. Portanto, as 1,4-DHPs 18, 19 e 20 podem servir como novos compostos-lead para descobrir outros derivados de 1,4-DHP com potência anticancerígena e seletividade melhoradas.