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Resumo O processo de desenvolvimento de moléculas anticâncer potenciais compreende a seleção cuidadosa da parte central e a ancoragem de funcionalidades químicas farmacologicamente ativas a farmacóforos biologicamente ativos. Aqui, relatamos uma biblioteca de dez derivados de benzofenona ancorados em 1H‐1,2,3‐triazolo. Estudos de interação proteína-ligante através de docking molecular dos compostos sintetizados foram realizados com um novo oncogene epigenético - enhancer of zeste homolog2 (EZH2). Estudos de docking molecular revelaram que nossos compostos sintetizados mostraram inibição potente contra EZH2 e ensaios de validação in vitro através do ensaio MTT, exclusão de corante azul de Trypan e ensaios de metilação in vitro, estes estudos revelaram que os compostos sintetizados - 9 c, 9 f, 9 i mostraram inibição potente sobre EZH2. A atividade anticâncer antecipada das moléculas da biblioteca foi avaliada in vitro contra linhagens celulares de câncer de mama e pulmão (MCF7 e A549), apoiada por ensaios in vitro e estudos de ligação por docking molecular. Entre todos os dez compostos, 9 c, 9 f, 9 i exerceram atividade anticâncer potencial contra a linhagem de células cancerígenas selecionada in vitro. Os resultados foram apoiados por estudos de docking in silico. Estudos de validação adicionais em modelos in vivo pavimentarão o caminho para o desenvolvimento de inibidores potentes contra câncer de mama e câncer de pulmão.
Baka et al. (Sex,) estudaram essa questão.