Síntese de derivados de sinomenina com potencial atividade anti-leucemia

Nos últimos anos, com hidroxicloroquina de sinomenina como ingrediente principal, o Qingfengteng foi formulado em várias formas de dosagem para tratamento clínico. Descobertas subsequentes confirmaram uma variedade de papéis biológicos para a sinomenina. Aqui, 15 derivados de sinomenina doadores de H2S foram sintetizados. Os híbridos alvo a11 exibiram efeitos citotóxicos substanciais em linhagens celulares de câncer, particularmente contra células K562, com um valor de IC50 de 1,36 μM. Estudos aprofundados demonstraram que a11 interrompeu o ciclo celular na fase G1, induziu apoptose tanto por meio de mudanças morfológicas no núcleo quanto pelo colapso do potencial de membrana nas mitocôndrias. Esses resultados indicaram que a11 exerceu um efeito antiproliferativo por meio da indução de apoptose via caminho mitocondrial.