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À luz da descoberta e desenvolvimento de medicamentos anticâncer, uma nova série de cianochalconas incorporando a parte indol (5a-g) foi sintetizada e caracterizada de forma eficiente por diferentes análises espectrais. O ensaio MTT foi utilizado para avaliar a atividade antiproliferativa dos compostos sintetizados em relação a diferentes células cancerosas (HeLa, MDA-MB-231, A375 e A549) em paralelo com células normais (HSF). Derivados contendo trimetóxido e dietóxido (5d e 5e) exibiram as atividades citotóxicas mais seletivas contra células cervicais HeLa, com valores de IC50 de 8,29 e 11,82 µM, respectivamente, com um ótimo padrão de segurança em relação às células normais HSF (Índice de seletividade: 21,3 e 13,9, respectivamente). Portanto, 5d e 5e foram escolhidos para estudar seus efeitos sobre apoptose, interrupção do ciclo celular e migração de células HeLa usando análise por citometria de fluxo e ensaio de cicatrização. Eles induziram apoptose e interrupção do ciclo celular na fase S e prejudicaram a migração das células HeLa. Em relação aos efeitos no perfil de expressão de genes cruciais relacionados às potenciais atividades anticâncer, 5d e 5e aumentaram notavelmente a caspase 3 e Beclin1 e reduziram a ciclina A1, CDK2, CDH2, MMP9 e HIF1A usando técnicas de qRT-PCR e ELISA. A medição espectral UV-Vis demonstrou a capacidade de 5d e 5e de ligar-se ao DNA-CT de forma eficiente com valores de Kb de 3,7 × 10⁵ e 1 × 10⁵ M⁻¹, respectivamente. Além disso, o docking molecular in silico foi realizado para avaliar as afinidades de ligação dos compostos aos locais ativos de Bcl2, CDK2 e DNA. Portanto, as cianochalconas 5d e 5e podem ser agentes anticâncer promissores e podem oferecer uma base científica para pesquisa intensiva em quimioterapia do câncer.
Ragheb et al. (Mon,) estudaram esta questão.