Previsão do Metabolismo de Fármacos na Primeira Passagem Intestinal

Apesar de um menor conteúdo de muitas enzimas metabolizadoras de fármacos no epitélio intestinal em comparação com o fígado (por exemplo, a abundância de CYP3A intestinal no intestino é 1% da do fígado), a extração metabólica intestinal pode ser semelhante ou até exceder a extração hepática. A modelagem dos eventos na primeira passagem pelo intestino requer atenção ao complexo entrelaçamento entre permeabilidade passiva, transporte ativo, ligação, fluxos sanguíneos relevantes e a atividade e capacidade intrínsecas dos sistemas enzimáticos. Comparamos a precisão preditiva do modelo intestinal "bem agitado" com a do modelo "Q(Gut)". O primeiro superestima a fração que escapa ao metabolismo intestinal de primeira passagem; o último melhora as previsões levando em consideração a interação entre permeabilidade e metabolismo.