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A buprenorfina é um analgésico opioide da Classe III com propriedades farmacodinâmicas e farmacocinéticas únicas que podem ser preferíveis às dos agonistas completos de receptor μ-opioide da Classe II. A estrutura da buprenorfina permite interações multimecanísticas com os receptores opioides μ, δ, κ e o receptor tipo 1 de opioide. A buprenorfina é considerada um agonista parcial com alta afinidade de ligação pelo receptor μ-opioide, um antagonista com alta afinidade de ligação pelos receptores δ- e κ-opioides, e um agonista com baixa afinidade de ligação pelo receptor tipo 1 de opioide. O agonismo parcial no receptor μ-opioide não fornece analgesia parcial, mas sim analgesia equivalente à dos agonistas completos do receptor μ-opioide. Além disso, ao contrário dos agonistas completos do receptor μ-opioide, a buprenorfina pode desempenhar um papel único na mediação da sinalização analgésica em receptores opioides espinhais, enquanto tem um efeito menor sobre os receptores cerebrais, limitando potencialmente eventos adversos clássicos relacionados a opioides, como euforia, dependência ou depressão respiratória. As propriedades farmacocinéticas da buprenorfina também são vantajosas em um cenário clínico, onde os caminhos metabólicos e excretores permitem o uso em pacientes que necessitam de medicamentos concomitantes, idosos e aqueles com comprometimento renal ou hepático. As propriedades farmacodinâmicas e farmacocinéticas únicas da buprenorfina se traduzem em um analgésico eficaz com um perfil de segurança potencialmente favorável em comparação com o dos agonistas completos do receptor μ-opioide para o tratamento da dor crônica.
Gudin et al. (Terça,) estudaram essa questão.