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O ácido kójico apresenta uma variedade de aplicações para uso humano, especialmente como agente despigmentante. Seus derivados também são propostos para prevenir a degradação química, prevenir efeitos adversos e melhorar a eficácia. O objetivo deste estudo foi revisar a literatura científica atual sobre as atividades biológicas e os dados de segurança do ácido kójico ou seus derivados, visando o uso humano e tentando elucidar os mecanismos de ação. Três bancos de dados diferentes foram avaliados, e a palavra "kójico" foi cruzada com "toxicidade", "efeito adverso", "eficácia", "efeito", "atividade" e "segurança". Artigos foram selecionados de acordo com critérios pré-definidos. Além da atividade despigmentante, o ácido kójico e seus derivados podem atuar como agentes antioxidantes, antimicrobianos, anti-inflamatórios, radioprotectores, anticonvulsivantes e de manejo da obesidade, e apresentam potencial como substâncias antitumorais. A atividade despigmentante se deve às moléculas, que após penetrar na célula, ligam-se ao sítio ativo da tirosinase, regulando fatores de melanogênese, modulação de leucócitos e atividade de captura de radicais livres. Assim, polaridade, tamanho e ligantes também são fatores importantes para a atividade. O ácido kójico e seus derivados apresentam citotoxicidade a algumas linhagens celulares cancerígenas, incluindo melanoma, carcinoma hepatocelular, câncer de ovário, câncer de mama e câncer colorretal. Em relação à segurança, o ácido kójico ou seus derivados são moléculas seguras para uso humano nas concentrações testadas. O ácido kójico e seus derivados têm grande potencial para aplicações cosméticas, farmacêuticas e médicas.
Zilles et al. (Sex,) estudaram essa questão.