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Idelalisibe Zydelig (Gilead Sciences, Inc.), também conhecido como CAL-101 e GS-1101, foi aprovado em 2014 nos Estados Unidos e na União Europeia para o tratamento de três neoplasias indolentes de células B: leucemia linfocítica crônica (LLC) relapsada/refratária (em combinação com rituximabe), linfoma folicular relapsado e linfoma linfocítico pequeno relapsado (como monoterapia). Além disso, foi aprovado na União Europeia como terapia de primeira linha para LLC com prognóstico ruim com deleções 17p ou mutações TP53 e em pacientes inadequados para quimioimunoterapia. Idelalisibe é um inibidor de quinase competitivo de ATP, disponível por via oral, que tem como alvo a isoforma PI3K p110 δ (PI3Kδ) com alta potência e seletividade. A PI3Kδ está hiperativada em malignidades de células B e desempenha um papel fundamental na via do receptor de células B, um dos principais motores oncogênicos em malignidades de células B. A quase exclusividade da expressão da isoforma PI3Kδ em células hematopoéticas e a seletividade do idelalisibe pela isoforma PI3Kδ são essenciais para sua eficácia e tolerabilidade, mesmo em pacientes idosos inadequados para quimioterapia. Idelalisibe é o primeiro inibidor de PI3K aprovado pelas agências regulatórias; essa aprovação mudará o panorama do tratamento das malignidades indolentes de células B.
Yang et al. (Quarta-feira) estudaram essa questão.