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As ações diretas de 1 alfa,25-diidroxi vitamina D3 (1,25(OH)2D3) nas células-alvo são iniciadas pela ligação do hormônio a locais específicos de receptor. Os objetivos deste estudo foram caracterizar o receptor para 1,25(OH)2D3 em células osteoblasto-like (OB) de rato em cultura e determinar se esses receptores são regulados pelo ciclo de cultura em si ou pelo tratamento com glicocorticoide. O receptor de 1,25(OH)2D3 nas células OB de rato exibiu a mesma afinidade aparente de ligação (Kd = 0,1 nM) e coeficiente de sedimentação (3,2 S) que as células OB de camundongo e receptores em outros órgãos-alvo. No entanto, a concentração de receptores nas células OB de rato foi substancialmente inferior à das células OB de camundongo (aproximadamente 20%). A concentração de receptores nas células OB de rato não mostrou correlação com a taxa de síntese de DNA e, portanto, não apresentou um ritmo endógeno na concentração de receptores, como foi visto anteriormente nas células OB de camundongo. Além disso, ao contrário das células de camundongo, onde os glicocorticoides causaram uma diminuição no nível de receptores, a dexametasona induziu um aumento acentuado na ligação de receptores ao longo do ciclo de cultura. Esse aumento foi devido a um aumento no número de receptores sem alteração na afinidade dos receptores. A mudança foi específica para glicocorticoides, dependente de dose, com estimulação máxima entre 1,3 e 13 nM e exibindo um período de latência de pelo menos 4 h. A independência da concentração de receptores da taxa de síntese de DNA foi estabelecida avaliando-se os receptores após estimular a proliferação celular com fator de crescimento epidérmico e inibi-la com hidroxiureia. Nenhum dos tratamentos alterou a concentração basal de receptores de 1,25(OH)2D3 ou impediu o aumento acentuado nos níveis de receptores desencadeado pela dexametasona. Concluímos que, embora as características bioquímicas dos receptores de 1,25(OH)2D3 sejam indistinguíveis nas células OB de rato e de camundongo, existem diferenças genuínas entre espécies na regulação do número de receptores em relação à taxa de síntese de DNA e resposta a glicocorticoides.
Chen et al. (Sex,) estudaram essa questão.
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