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Nós divulgamos os primeiros antagonistas seletivos, não peptídicos, de pequenas moléculas do receptor de somatostatina subtipo 5 (SST5R) que foram identificados por uma abordagem quimogenômica baseada na análise da homologia de aminoácidos que define o suposto sítio de ligação do fármaco consensual do SST5R. Com essa estratégia, os receptores de opióides, histamina, dopamina e serotonina foram identificados como os vizinhos mais próximos do SST5R. O antagonista H1 astemizole foi escolhido como uma estrutura inicial e, subsequentemente, transformado em um antagonista do receptor SST5 com afinidade de ligação nanomolar, isento da atividade do alvo original.
Martin et al. (Mon,) estudaram essa questão.