Receptores Mineralocorticoides no Rim Humano

A ligação de 3Haldosterona no citozol foi medida após a incubação do hormônio a 37 °C com fatias de rim humano obtidas após remoção cirúrgica. Foi observada uma alta afinidade de ligação de 3Haldosterona com uma constante de dissociação de equilíbrio aparente (Kd) de aproximadamente 0,5 nM, provavelmente "receptores mineralocorticoides". Também foi observada a ligação de 3Haldosterona de menor afinidade e maior capacidade (provavelmente aos "receptores glucocorticoides"). A ligação de outros esteroides pelos receptores mineralocorticoides foi determinada por análise competitiva, utilizando uma baixa concentração de 3Haldosterona (de modo que a ligação de 3H seja predominantemente pelos receptores mineralocorticoides). As atividades de ligação em relação à aldosterona (100%) foram: deoxicorticosterona, 48%; cortisol, 1,5%; 18-hidroxi-deoxicorticosterona, 1,2%; e 18-hidroxi-corticosterona, 0,2%. As potências relativas de retenção de sódio desses esteroides in vivo correlacionam-se bem com suas atividades de ligação. Esses dados oferecem mais suporte à visão de que a principal ligação de alta afinidade de 3Haldosterona se dá pelos receptores mineralocorticoides. Dois esteroides, 16beta-hidroxi-deidroepiandrosterona e 16-oxo-androstenediol, que foram recentemente mostrados como tendo atividade de retenção de sódio em ratos e também implicados na hipertensão "essencial" de baixa renina em humanos, não mostraram atividade de ligação competitiva. A afinidade de 3Haldosterona para se ligar a esses receptores mineralocorticoides e as atividades de ligação relativa de esteroides são semelhantes aos valores reportados anteriormente em ratos. Assim, os receptores mineralocorticoides humanos e de ratos parecem ser semelhantes em sua afinidade pela aldosterona e sua especificidade para a ligação de outros esteroides.