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Resumo Novos ácidos 9-(alquil/arila)-4-fluoro-6-oxo-1,2,5-tiadiazolo-3,4-h-quinolina-5-carboxílicos e seus ésteres foram projetados e sintetizados. Uma discussão detalhada das reações utilizadas na preparação dos compostos intermediários e alvo é relatada. Todos os compostos recém-sintetizados foram completamente caracterizados usando todos os meios físico-químicos necessários. Todos os intermediários e os ésteres e ácidos finais foram testados contra cepas bacterianas e fúngicas. Os ácidos 25a e 25c mostraram ser muito ativos contra bactérias Gram positivas e Gram negativas com CIM de 0,15-3 µg/mL. A relação estrutura-atividade das tiadiazolquinolonas antibacterianas mostra que os compostos 25a e 25c são duas vezes menos potentes do que o correspondente derivado de ciclopropila 16. Portanto, o grupo ciclopropila no N-9 parece ser o substituinte mais adequado.
Al‐Qawasmeh et al. (Mon,) estudaram esta questão.