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O 3H-diazepam parece se ligar especificamente a um único sítio de ligação saturável localizado nas membranas do cérebro de ratos, com uma constante de afinidade próxima a 3 nM a pH 7,4. A ligação específica constitui mais de 90% da ligação total a 0 graus e menos de 10% da ligação total a 37 graus. Gráficos de Arrhenius sugerem uma mudança conformacional acentuada no receptor de diazepam perto de 18 graus. Frações mitocondriais do rim, fígado e pulmão de ratos exibem alguma ligação de 3H-diazepam que pode ser deslocada por diazepam não radioativo e vários outros benzodiazepínicos. No entanto, o Ro-4864, que é quase inativo em deslocar o 3H-diazepam das membranas cerebrais, é extremamente potente em deslocá-lo das mitocôndrias renais. Por outro lado, o clonazepam, o inibidor mais potente da ligação cerebral, é um inibidor extremamente fraco da ligação renal. Além disso, a ligação do diazepam às mitocôndrias renais tem uma constante de afinidade de 40 nM, cerca de 15 vezes maior do que no cérebro. Nenhuma ligação específica de diazepam foi detectada no intestino ou músculo esquelético. Assim, a ligação específica de 3H-diazepam às membranas parece estar restrita ao cérebro, onde está distribuída de forma desigual: a densidade de receptores de diazepam é cerca de cinco vezes maior no córtex (a maior densidade) do que no ponte-médula (a menor densidade). A tripsina e a quimotripsina aboliram completamente a ligação específica de 3H-diazepam no cérebro e no rim.
Bræstrup et al. (Qui,) estudaram essa questão.