O estudo relata a descoberta do PD 0348292, um novo inibidor do fator Xa, oralmente bioativo, que avançou para ensaios clínicos de fase II para distúrbios trombóticos.
Aqui, relatamos a descoberta de novos inibidores do fator Xa baseados em prolina contendo um farmacóforo neutro P1 clorofenil. Através da incorporação adicional de 1-(4-amino-3-fluoro-fenil)-1H-piridin-2-ona 22, como um farmacóforo P4, descobrimos o composto 7 (PD 0348292). Este composto é um inibidor FXa seletivo, oralmente bioativo e eficaz, que está atualmente em ensaios clínicos de fase II para o tratamento e prevenção de distúrbios trombóticos.
Kohrt et al. (Qui,) estudaram esta questão.
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