Plasmodium falciparum Resistente à Cloroquina: Diferença no Manipulamento de 14 C-Amodiaquina e 14 C-Cloroquina

(14)C-amodiaquina e (14)C-cloroquina foram utilizados para estudar a ligação de fármacos por preparações de eritrócitos de macacos coruja infectados com uma cepa suscetível à cloroquina (CS) ou com uma cepa resistente à cloroquina (CR) de P. falciparum. Ambos os fármacos são derivados de 4-aminoquinolina, mas diferem em suas cadeias laterais, e existem diferenças na maneira como são manipulados por preparações de eritrócitos infectados com parasitas da malária. Embora a constante de associação aparente para a ligação de qualquer um dos fármacos seja aproximadamente 10(7) mol(-1), de dois a três vezes mais radioatividade foi ligada da (14)C-amodiaquina do que da (14)C-cloroquina. Além disso, não houve diferença aparente entre parasitas CS e CR em relação à ligação da (14)C-amodiaquina, enquanto eritrócitos infectados com parasitas CR apresentam uma deficiência na ligação da (14)C-cloroquina. Essa diferença no manipulamento da amodiaquina provavelmente explica sua superioridade no tratamento do macaco coruja e de humanos infectados com P. falciparum CR.